2022-07-02
國內首仿！恒瑞醫藥免疫抑制劑他克莫司緩釋膠囊獲批上市
近日(ri)，恒瑞(rui)醫藥(yao)子公(gong)司成都盛(sheng)迪醫藥(yao)有限公(gong)司收到(dao)國家藥(yao)品(pin)監督(du)管(guan)理(li)局核準(zhun)簽發的(de)(de)《藥(yao)品(pin)注冊證書》，批(pi)準(zhun)公(gong)司他克莫司緩(huan)釋(shi)膠囊（規格為(wei)0.5mg、1mg及(ji)5mg）上市(shi)，適(shi)用于預(yu)防腎(shen)臟(zang)移(yi)植(zhi)術后(hou)的(de)(de)移(yi)植(zhi)物(wu)排(pai)斥(chi)反(fan)應(ying)，預(yu)防肝臟(zang)移(yi)植(zhi)術后(hou)維持期的(de)(de)移(yi)植(zhi)物(wu)排(pai)斥(chi)反(fan)應(ying)，治療腎(shen)臟(zang)或肝臟(zang)移(yi)植(zhi)術后(hou)應(ying)用其(qi)他免疫抑(yi)制藥(yao)物(wu)無法(fa)控制的(de)(de)移(yi)植(zhi)物(wu)排(pai)斥(chi)反(fan)應(ying)。目前，恒瑞(rui)醫藥(yao)他克莫司緩(huan)釋(shi)膠囊為(wei)國內首(shou)仿獲批(pi)生(sheng)產。
他克莫司是移植術后的核心基礎免疫抑制劑[1]，它屬于鈣調神經磷酸酶抑制劑（CNI），其作用機制為通過抑制鈣調磷酸酶活性，從而抑制多種細胞因子的表達和/或產生，如IL-1β、IL-2、IFN-γ、TNF-α等，最終抑制T淋巴細胞活化和增殖，從而發揮較強的免疫抑制作用，且排斥反應發生率低，現已成為器官移植和自身免疫性疾病治療的首選藥物[2]。
與傳統的他克莫司速釋膠囊相比，他克莫司緩釋膠囊可降低體內的峰濃度及血藥濃度波動幅度，使血藥濃度更平穩[3]。此外，相比他克莫司速釋膠囊每日2次給藥，他克莫司緩釋膠囊只需每日給藥1次，可顯著提高移植受者的依從性，改善患者的生存質量[4]。他(ta)克莫司為(wei)窄(zhai)治療窗藥物(wu)，相比普通口服制劑(ji)(ji)來說，其緩釋制劑(ji)(ji)的(de)開發難度(du)更(geng)大，其生物(wu)等效(xiao)標(biao)準更(geng)為(wei)嚴格，公司開發的(de)他(ta)克莫司緩釋膠(jiao)囊已通過生物(wu)等效(xiao)性(xing)試驗證(zheng)明與原研(yan)制劑(ji)(ji)等效(xiao)，視同通過仿(fang)制藥質量(liang)和療效(xiao)一(yi)致(zhi)性(xing)評價。
他克(ke)莫(mo)司(si)(si)緩釋膠囊于2007年(nian)在歐盟(meng)上(shang)(shang)市(shi)，后陸續在日本(ben)、中國(guo)(guo)、美(mei)國(guo)(guo)等全(quan)球七十多(duo)個國(guo)(guo)家(jia)和地(di)區(qu)上(shang)(shang)市(shi)。2021年(nian)他克(ke)莫(mo)司(si)(si)全(quan)球銷售(shou)額約(yue)為(wei)31.67億美(mei)元。目前(qian)除(chu)公司(si)(si)外，國(guo)(guo)內尚無他克(ke)莫(mo)司(si)(si)緩釋膠囊仿(fang)制(zhi)藥獲批(pi)上(shang)(shang)市(shi)。
參(can)考文獻：
[1]. 安斯泰(tai)來專(zhuan)欄.他克(ke)莫司(si)緩釋膠囊在腎移(yi)(yi)植中的(de)應用(yong)進展[J]. 中華器官(guan)移(yi)(yi)植雜志(zhi), 2011, 32(5):1
[2]. 中(zhong)華醫學會(hui)器官(guan)移植(zhi)(zhi)學分會(hui)腎移植(zhi)(zhi)學組(zu). 他(ta)克莫司在臨床肝(gan)移植(zhi)(zhi)中(zhong)的應用指(zhi)南[J]. 臨床肝(gan)膽病雜志, 2015(09):1372-1374
[3]. 婁月芬, 劉(liu)皋林. 他克莫司緩釋膠(jiao)囊藥物動(dong)力學(xue)特征(zheng)及其(qi)臨(lin)床(chuang)意(yi)義[J]. 世界(jie)臨(lin)床(chuang)藥物, 2015(11):5
[4]. 張逸(yi)凡(fan), 陳(chen)笑艷,等. 比較他克莫司緩釋制(zhi)劑(ji)與普通制(zhi)劑(ji)在中國腎移植患者的藥(yao)代(dai)動(dong)力學[J]. 中國臨床藥(yao)理學雜志, 2011, 27(009):696-700