2023-09-27
喜報！恒瑞創新藥HRS-4642用于KRAS G12D突變晚期實體瘤I期研究入選ESMO優選口頭報告
歐洲最(zui)(zui)負(fu)盛名(ming)和最(zui)(zui)具影響力的(de)腫瘤學會(hui)(hui)議——歐洲腫瘤內科學會(hui)(hui)（ESMO）年(nian)會(hui)(hui)將(jiang)于(yu)10月20日-10月24日盛大召(zhao)開，屆時將(jiang)有眾多重磅研(yan)(yan)究結(jie)果公布，其中(zhong)Late-breaking Abstract（LBA）研(yan)(yan)究被視為ESMO年(nian)會(hui)(hui)的(de)重磅研(yan)(yan)究，其研(yan)(yan)究結(jie)果的(de)獨特性、重要性將(jiang)可能改變未來臨床實踐和行業趨勢。
由同濟大學附(fu)屬上海市肺科(ke)醫院周彩(cai)存教授團(tuan)隊開展的(de)(de)HRS-4642注(zhu)射(she)液在攜帶KRAS G12D突變(bian)的(de)(de)晚期實體瘤(liu)受(shou)試者中的(de)(de)安全性、耐受(shou)性、藥代動力學的(de)(de)I期臨床研究，成功入選(xuan)2023 ESMO大會 Proffered Paper Presentation（優(you)選(xuan)口頭報告）。HRS-4642是由恒瑞醫藥自(zi)主研發的(de)(de)一款創新藥物，靶(ba)向KRAS G12D突變(bian)。本(ben)次(ci)ESMO大會匯報將是靶(ba)向KRAS G12D藥物在全球范(fan)圍內首次(ci)報道臨床數據，標(biao)志著恒瑞的(de)(de)自(zi)主創新大步走向國際舞臺。
研究背景
KRAS是腫瘤中突變最為廣泛的癌基因之一，KRAS突變在胰腺癌、非小細胞肺癌和結直腸癌中最為常見。KRAS突變在腫瘤中的重要作用已經得到了廣泛共識，但是長期以來，KRAS突變體被認為是一個難以靶向的靶點1。目前有兩款針對KRAS G12C突變的藥物獲批上市，但是KRAS不僅有G12C突變，還有G12D、G12V以及G13D突變等，臨床需求遠遠沒有被滿足。在所有KRAS G12D突變中2，以胰(yi)腺癌(ai)的突變發(fa)生率(lv)最(zui)高，其次為結直腸癌(ai)和非小細胞肺癌(ai)。靶向KRAS-G12D的藥物在腫瘤(liu)治療中擁有廣闊的應用(yong)前景。
藥物簡介
HRS-4642是由恒(heng)瑞(rui)醫藥(yao)自主研發的高(gao)效、長(chang)效、特(te)異性的KRAS G12D抑(yi)制劑，能夠(gou)特(te)異性結合KRAS G12D，進而抑(yi)制MEK、ERK蛋白的磷酸化，發揮(hui)抗腫(zhong)瘤作用(yong)。
研究設計
本研(yan)究是一(yi)項多(duo)中(zhong)心、開放的(de)(de)(de)I期臨床研(yan)究（NCT05533463），旨(zhi)在評估HRS-4642在KRAS G12D突變的(de)(de)(de)晚期實(shi)體瘤(liu)受(shou)試(shi)者中(zhong)的(de)(de)(de)耐受(shou)性、安全性、藥(yao)代動力(li)學(xue)，并初步觀察其抗腫瘤(liu)療效(xiao)。目(mu)前(qian)具體數據(ju)尚未披露，我們(men)將持續跟蹤，及時提供更(geng)多(duo)詳細(xi)信息，敬請期待。
參考(kao)文獻
1. Cox AD, et al. Drugging the undruggable RAS: mission possible? Nat Rev Drug Discov.
2. Lee JK, et al .Comprehensive pan-cancer genomic landscape of KRAS altered cancers and real-world outcomes in solid tumors.NPJ Precis Oncol.