2025-01-06
恒瑞醫藥創新多肽GLP-1/GIP/GCG三受體激動劑HRS-4729用于肥胖或超重獲批臨床
近日(ri)，恒瑞醫(yi)藥(yao)及子公司(si)福建盛迪(di)醫(yi)藥(yao)有限公司(si)收到國(guo)家藥(yao)品(pin)監督管理局(ju)核(he)準(zhun)(zhun)簽發(fa)的(de)《藥(yao)物臨(lin)(lin)床(chuang)試驗批準(zhun)(zhun)通(tong)知書》，同意HRS-4729注射液(ye)在(zai)肥胖或超重(zhong)患(huan)者群體中開(kai)展臨(lin)(lin)床(chuang)試驗。目前國(guo)內外尚無同類(lei)產品(pin)獲批上市。
肥胖癥是由遺傳、環境等多種因素共同作用而導致的慢性代謝性疾病，同時也是引發高血壓、糖尿病、血脂異常、冠心病、心肌梗死、卒中等一系列慢性疾病的危險因素1。我國18歲及以上居民超重/肥胖患病率已經超過50%，且持續攀升，預計到2030年將增至65.3%2。肥胖癥已然成為(wei)全球重大的(de)公(gong)共衛生挑戰之一，藥物治療方面存在未被(bei)滿足的(de)巨大臨床(chuang)需(xu)求。
作為人體重要的天然激素，胰高血糖素樣肽?1（Glucagon-like peptide-1，GLP-1）、葡萄糖依賴性促胰島素多肽（Glucose-dependent insulinotropic peptide，GIP）和胰高血糖素（Glucagon，GCG）可在中樞神經系統、胰島、腸道、肝臟以及脂肪組織等多個器官中激活相應受體，發揮促進胰島素分泌、抑制食欲、增加能量消耗等多種作用3。因(yin)此，通過靶向激活GLP-1、GIP和GCG受(shou)體，可實現減重、降糖、改善心血管代謝等多(duo)重健康(kang)獲益。
HRS-4729注射(she)液是恒瑞醫藥(yao)自(zi)主研(yan)發的多肽(tai)類(lei)藥(yao)物，是一種胰高血(xue)糖(tang)素樣肽(tai)-1受(shou)體(ti)(ti)（GLP-1R）/葡(pu)萄糖(tang)依賴性促胰島素多肽(tai)受(shou)體(ti)(ti)（GIPR）/胰高血(xue)糖(tang)素受(shou)體(ti)(ti)（GCGR）三(san)激動(dong)劑。與GLP-1/GIP雙靶(ba)點相(xiang)比，三(san)重受(shou)體(ti)(ti)激動(dong)劑在(zai)體(ti)(ti)內抑制食欲、調節糖(tang)脂代謝的基礎上增加GCG靶(ba)點激活，進一步促進能量消耗，降低(di)血(xue)脂，達到減重和改善代謝的效(xiao)果。
今(jin)年5月(yue)，恒(heng)瑞醫藥(yao)將(jiang)具有自主知識產權(quan)(quan)的(de)GLP-1類(lei)創新藥(yao)HRS-4729、HRS-7535、HRS9531許可給美(mei)(mei)國Kailera公司(si)，首(shou)付(fu)款(kuan)加(jia)里程(cheng)碑付(fu)款(kuan)累計(ji)可高達60億美(mei)(mei)元，公司(si)還取得美(mei)(mei)國Kailera公司(si)19.9%的(de)股權(quan)(quan)。
參考文獻：
1.中國(guo)營養學會(hui)肥胖(pang)防控分會(hui),中國(guo)營養學會(hui)臨床營養分會(hui),中華預防醫學會(hui)行為健康分會(hui),等.中國(guo)居(ju)民肥胖(pang)防治專(zhuan)家共識. 中華流行病學雜志,2022,43(5):609-626.
2.國(guo)家衛生健(jian)康委(wei)員會. 中國(guo)居民(min)營(ying)養(yang)與慢性(xing)病(bing)狀況報告. 2020.
3.Brandt SJ, Müller TD, DiMarchi RD, Tsch?p MH, Stemmer K. Peptide-based multi-agonists: a new paradigm in metabolic pharmacology. J Intern Med. 2018 Dec;284(6):581-602.