2025-01-13
全球首個超長效PCSK9單抗！恒瑞降脂創新藥瑞卡西單抗獲批上市
近日，恒瑞醫藥子公司廣東恒瑞醫藥有限公司收到國家藥品監督管理局核準簽發的《藥品注冊證書》，批準公司自主研發的1類創新藥、全球首個超長效PCSK9單抗瑞卡西單抗（商品名：艾心安?）上市。該產品是公司在心血管疾病領域上市的首個1類創新藥。至此，恒瑞醫藥獲批上市的1類創新藥達18款。
此(ci)次(ci)獲批上市的適應癥(zheng)(zheng)為(wei)：在控(kong)制飲食(shi)的基礎上，與他(ta)汀(ting)類藥物(wu)、或(huo)(huo)者與他(ta)汀(ting)類藥物(wu)及(ji)其它(ta)降(jiang)脂(zhi)療法聯合(he)用(yong)藥，用(yong)于(yu)接受中(zhong)等或(huo)(huo)以上劑量他(ta)汀(ting)類藥物(wu)治療仍無(wu)法達到低密度(du)脂(zhi)蛋(dan)白膽(dan)固(gu)醇(chun)(chun)(chun)(LDL-C)目標的原(yuan)發性高(gao)膽(dan)固(gu)醇(chun)(chun)(chun)血(xue)癥(zheng)(zheng)(包括雜合(he)子型家族性和非家族性高(gao)膽(dan)固(gu)醇(chun)(chun)(chun)血(xue)癥(zheng)(zheng))和混(hun)合(he)型血(xue)脂(zhi)異(yi)(yi)常的成(cheng)人患(huan)者；或(huo)(huo)單藥用(yong)于(yu)非家族性高(gao)膽(dan)固(gu)醇(chun)(chun)(chun)血(xue)癥(zheng)(zheng)和混(hun)合(he)型血(xue)脂(zhi)異(yi)(yi)常的成(cheng)人患(huan)者，以降(jiang)低低密度(du)脂(zhi)蛋(dan)白膽(dan)固(gu)醇(chun)(chun)(chun)(LDL-C)、總膽(dan)固(gu)醇(chun)(chun)(chun)(TC)、載脂(zhi)蛋(dan)白B(ApoB)水平。
目前，我國降脂藥物以他汀類藥物為基石，臨床血脂達標率仍不理想1。他汀類藥物治療效果有限，即便是加倍劑量的他汀，降脂效果提升也并不明顯（僅6%左右），且可能導致相關副作用顯著增加2-4。對此，近年來備受矚(zhu)目的PCSK9單(dan)抗類(lei)藥物(wu)與他汀類(lei)藥物(wu)的聯合治(zhi)療(liao)方(fang)案(an)應用(yong)越來越廣泛，但在給藥頻率上仍(reng)存(cun)在一定局限性，患(huan)者需要每日服用(yong)他汀類(lei)藥物(wu)且頻繁(fan)注(zhu)射PCSK9單(dan)抗類(lei)藥物(wu)，不(bu)利于患(huan)者依從性，從而影響(xiang)治(zhi)療(liao)效果。
注射用瑞卡西單抗是恒瑞醫藥自主研發的抗人前蛋白轉化酶枯草溶菌素9（PCSK9）的人源化單克隆抗體，優選lgG1蛋白亞型，提升與抗原結合的特異性和親和力；并引入“YTE”氨基酸突變技術延長其在體內的半衰期5-6。結構上的雙重智選，為瑞卡西單(dan)抗在臨床研究中取得重要(yao)突(tu)破(po)性(xing)成果(guo)奠定了基礎。
本次獲批主要是基于三項III期注冊臨床試驗（REMAIN-1、REMAIN-2和REMAIN-3）的結果7-9。瑞卡西單抗獲批的給藥方案包括150 mg Q4W（每4周一次）和300 mg Q8W（每8周一次），III期注冊臨床試驗顯示7-9，瑞卡西單抗可有效(xiao)降(jiang)低LDL-C、TC、非高密度脂蛋(dan)白膽固醇（non-HDL-C）、ApoB和(he)脂蛋(dan)白(a)[Lp(a)]水平。
瑞(rui)卡西單(dan)(dan)抗(kang)注(zhu)射間(jian)隔可長(chang)達8周(zhou)，突破了目前國內(nei)外已獲批(pi)的(de)PCSK9單(dan)(dan)抗(kang)需要每2周(zhou)、4周(zhou)或6周(zhou)的(de)注(zhu)射頻次。同(tong)(tong)(tong)時(shi)可為患(huan)(huan)(huan)(huan)者(zhe)(zhe)(zhe)(zhe)提供單(dan)(dan)月、雙月的(de)靈活用(yong)藥(yao)方案，且隨給藥(yao)間(jian)隔延長(chang)，治療(liao)(liao)劑量(liang)同(tong)(tong)(tong)比(bi)例增加(jia)，不會(hui)額(e)外增加(jia)注(zhu)射劑量(liang)與(yu)患(huan)(huan)(huan)(huan)者(zhe)(zhe)(zhe)(zhe)經濟負擔，患(huan)(huan)(huan)(huan)者(zhe)(zhe)(zhe)(zhe)依從性更好。與(yu)其他PCSK9抑制劑相比(bi)，瑞(rui)卡西單(dan)(dan)抗(kang)還可單(dan)(dan)藥(yao)用(yong)于非家族(zu)性高膽固醇血癥和混合型血脂(zhi)異常的(de)成(cheng)人患(huan)(huan)(huan)(huan)者(zhe)(zhe)(zhe)(zhe)，以(yi)滿足(zu)不同(tong)(tong)(tong)患(huan)(huan)(huan)(huan)者(zhe)(zhe)(zhe)(zhe)的(de)實際治療(liao)(liao)需求和意(yi)愿，為我國血脂(zhi)異常患(huan)(huan)(huan)(huan)者(zhe)(zhe)(zhe)(zhe)的(de)長(chang)期管(guan)理帶來(lai)新選(xuan)擇。
作為創(chuang)新(xin)型國(guo)際(ji)化制藥(yao)(yao)企業，恒瑞醫藥(yao)(yao)多(duo)年來深入(ru)踐行“科技為本、為人類(lei)創(chuang)造健康生活”的(de)使命，已在(zai)國(guo)內(nei)獲批上市18款新(xin)分子實體(ti)藥(yao)(yao)物（1類(lei)創(chuang)新(xin)藥(yao)(yao)）和4款其他創(chuang)新(xin)藥(yao)(yao)（2類(lei)新(xin)藥(yao)(yao)），另有90多(duo)個自主創(chuang)新(xin)產品正在(zai)臨(lin)床(chuang)開發，約400項臨(lin)床(chuang)試驗在(zai)國(guo)內(nei)外(wai)開展。
除了深耕傳統優(you)勢的(de)(de)腫瘤領域(yu)，公(gong)司還(huan)在(zai)代謝(xie)和(he)(he)心(xin)血(xue)(xue)管疾(ji)病(bing)(bing)、免(mian)疫和(he)(he)呼(hu)吸(xi)系(xi)統疾(ji)病(bing)(bing)以及(ji)神經科學等領域(yu)持續發力，不(bu)斷豐富創(chuang)新藥布(bu)局(ju)。在(zai)心(xin)血(xue)(xue)管疾(ji)病(bing)(bing)領域(yu)，經過多年的(de)(de)沉淀和(he)(he)布(bu)局(ju)，公(gong)司共有10款產品在(zai)研，其中SHR-1918、SHR-2004、HRS-1893三(san)款創(chuang)新產品的(de)(de)臨(lin)床研究已(yi)推進至(zhi)Ⅱ期(qi)或以上階段。
未(wei)來，恒瑞醫藥(yao)將(jiang)繼續(xu)立足民生需求，爭分奪秒推進創新(xin)藥(yao)研發，努力研制出更多的新(xin)藥(yao)好藥(yao)，服(fu)務健康中(zhong)國，惠及全球患者。
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