2025-05-23
代謝領域再下一城！恒瑞醫藥糖尿病創新藥瑞霖唐?獲批上市
近日，恒瑞醫藥子公司山東盛迪醫藥有限公司收到國家藥品監督管理局核準簽發的《藥品注冊證書》，批準公司自主研發的1類創新藥瑞格列汀二甲雙胍片(I)/(II)（瑞霖唐?）上市，本品配合飲食控制和運動，適用于適合接受磷酸瑞格列汀和鹽酸二甲雙胍治療的2型糖尿病成人患者改善血糖控制。該產品是中國首個自主研發的二肽基肽酶-4抑制劑（DPP-4i）聯合二甲雙胍固定復方制劑，將有助(zhu)于(yu)提升我國2型糖尿病患者的(de)治療依(yi)從性。
糖尿病已經成為繼腫瘤、心腦血管病之后第三位嚴重危害人類健康的慢性疾病。目前，中國已經成為糖尿病第一大國[1]，其中2型糖尿病（T2DM）患者的胰島功能呈進行性下降，占糖尿病患者總數的90%以上[2]。
瑞格列汀是中國首個自主研發的DPP4i，其通過抑制二肽基肽酶Ⅳ而減少胰高糖素樣肽-1（GLP-1）在體內的失活，使內源性GLP-1水平升高并以葡萄糖濃度依賴的方式增加胰島素分泌、抑制胰高糖素分泌實現血糖控制[2]。由于其安全性良好、不增加低血糖風險、對體重無影響等特點，《中國糖尿病防治指南（2024版）》、《中國老年糖尿病診療指南（2024版）》對其列名推薦[2][3]。二甲雙胍可減少肝糖生成，延遲小腸吸收葡萄糖，并增加外周組織對葡萄糖的攝取和利用，提高胰島素的敏感性[3]。此(ci)次獲批的瑞格列汀二甲雙胍片，通(tong)過機制(zhi)互補(bu)覆蓋(gai)多重病理生理機制(zhi)，與(yu)二者(zhe)單藥自由聯合相(xiang)比(bi)，復(fu)方制(zhi)劑(ji)可(ke)通(tong)過減少(shao)服用藥片數(shu)量(liang)簡化(hua)降(jiang)糖(tang)方案(an)，有利(li)于(yu)提高患者(zhe)的治療依(yi)從性(xing)。
本(ben)次(ci)獲批(pi)主(zhu)要(yao)依據瑞(rui)格(ge)列(lie)汀(ting)與二(er)甲雙胍(gua)聯合治療T2DM的(de)Ⅲ期臨床研(yan)究(jiu)、瑞(rui)格(ge)列(lie)汀(ting)二(er)甲雙胍(gua)片(pian)(pian)同(tong)單藥聯合使用的(de)生物等效(xiao)性研(yan)究(jiu)和(he)瑞(rui)格(ge)列(lie)汀(ting)二(er)甲雙胍(gua)片(pian)(pian)對食物影響的(de)研(yan)究(jiu)。
一項評估瑞格列汀聯合二甲雙胍治療T2DM的有效性和安全性的Ⅲ期臨床研究顯示，治療24周后，瑞格列汀50mg Bid聯合二甲雙胍治療可進一步降低T2DM的基線HbA1c達1.18%，降低基線空腹血糖水平1.27mmol/L，降低基線餐后2h血糖2.71mmol/L；與安慰劑組（安慰劑聯合二甲雙胍）相比，瑞格列汀50mg Bid聯合二甲雙胍治療可進一步降低HbA1c 0.62%、空腹血糖0.78mmol/L、餐后2h血糖2.31mmol/L[4]。
一項在健康受試者中評價瑞格列汀二甲雙胍片同單藥聯合使用的生物等效性研究中，結果顯示瑞格列汀二甲雙胍片與同時服用瑞格列汀和二甲雙胍具有生物等效性[4]。一項評價瑞格列汀二甲雙胍片對食物影響的研究顯示，食物對瑞格列汀二甲雙胍片的吸收沒有具有臨床意義的影響[4]。
作為創新(xin)型國際化(hua)制藥(yao)(yao)(yao)(yao)企業(ye)，恒瑞(rui)醫藥(yao)(yao)(yao)(yao)多年(nian)來持續(xu)(xu)圍繞(rao)臨床急需進行創新(xin)研發，不僅(jin)持續(xu)(xu)深耕傳統優勢的腫瘤領(ling)域，還(huan)在(zai)(zai)代謝和(he)心血管(guan)疾病、免(mian)疫和(he)呼吸系(xi)統疾病、神(shen)經科學等(deng)領(ling)域進行廣(guang)泛布局。目前(qian)已(yi)在(zai)(zai)中國獲批上市(shi)20款新(xin)分子實體藥(yao)(yao)(yao)(yao)物（1類創新(xin)藥(yao)(yao)(yao)(yao)）、4款其他創新(xin)藥(yao)(yao)(yao)(yao)（2類新(xin)藥(yao)(yao)(yao)(yao)），另(ling)有90多個自(zi)主創新(xin)產品正在(zai)(zai)臨床開(kai)發，約400項(xiang)臨床試驗在(zai)(zai)國內外開(kai)展(zhan)。
在代謝性疾病領域，恒瑞醫藥多年來持續探索創新，并構建了覆蓋糖尿病全病程的研發管線。隨著瑞格列汀二甲雙胍片(I)/(II)獲批，公司上市的糖尿病新藥增至4款，此前3款分別是：中國首個自主研發的鈉-葡萄糖共轉運蛋白2抑制劑（SGLT2i）恒格列凈（瑞沁??）、中國首個自主研發的DPP-4i瑞格列汀（瑞澤唐?）、中國首個自主研發的SGLT2i聯合二甲雙胍的固定復方緩釋制劑恒格列凈二甲雙胍緩釋片(I)(II) （瑞沁達?）。
目前(qian)公司在代(dai)謝性(xing)疾病領域(yu)還有(you)多款產品(pin)在研(yan)，包括(kuo)GLP-1/GIP雙(shuang)受體激動劑HRS9531、口服小分子GLP-1受體激動劑HRS-7535等創新產品(pin)，有(you)望為全球患(huan)者帶來(lai)更(geng)多福祉。此外，長效(xiao)胰島素INS068、SGLT2i/DPP4i/二甲雙(shuang)胍(gua)的固定劑量復方(fang)緩(huan)釋制劑HR20031 這2款產品(pin)已進入上市(shi)申(shen)請審評階(jie)段(duan)，未來(lai)有(you)望造福更(geng)多患(huan)者。
未來，恒瑞醫藥將繼續堅持“以患(huan)者(zhe)為中(zhong)心(xin)(xin)”的初心(xin)(xin)，爭分(fen)奪秒推(tui)進(jin)創(chuang)新(xin)藥研發，努(nu)力研制出(chu)更多的新(xin)藥好藥，服(fu)務健(jian)康中(zhong)國，惠及全球患(huan)者(zhe)。
參考(kao)文獻：
1.IDF Diabetes Atlas 11th edition. //diabetesatlas.org///diabetesatlas.org/.
2.中(zhong)(zhong)華醫學會糖尿病(bing)(bing)學分會. 中(zhong)(zhong)國糖尿病(bing)(bing)防治指南（2024版(ban)）[J]. 中(zhong)(zhong)華糖尿病(bing)(bing)雜(za)志, 2025, 17(1): 16-139.
3.國家老年(nian)醫學中心,中華醫學會老年(nian)醫學分(fen)會,中國老年(nian)保健協會糖(tang)尿(niao)病專業委員會.中國老年(nian)糖(tang)尿(niao)病診療指南（2024版(ban)）[J].中華糖(tang)尿(niao)病雜志(zhi), 2024, 16(2): 147-189.
4.磷酸(suan)瑞格列汀研(yan)究者手冊；試驗藥物代號(hao)：SP2086；版本號(hao)：5.0；版本日(ri)期：2023-02-08.